卡马替尼(Capmatinib)Tabrecta说明书

通用名称：Capmatinib

商品名称：Tabrecta

中文名称：卡马替尼

全部名称：卡马替尼，Capmatinib，Tabrecta

剂量规格：片剂，150mg和200mg

【作用机理】Capmatinib是一种针对MET的激酶抑制剂，包括外显子14跳跃产生的突变体。MET外显子14跳过会导致蛋白质缺失调控域，从而降低其负调控，从而导致下游MET信号传导增加。Capmatinib抑制由缺乏临床上可达到的外显子14浓度的突变MET变体驱动的癌细胞生长，并在源自人肺肿瘤的鼠肿瘤异种移植模型中表现出抗肿瘤活性，该突变导致MET外显子14跳跃或MET扩增。Capmatinib抑制由肝细胞生长因子结合或由MET扩增触发的MET磷酸化，以及MET介导的下游信号蛋白的磷酸化以及MET依赖性癌细胞的增殖和存活。

【适应症】

TABRECTA是一种激酶抑制剂，适用于治疗转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的成年患者，该患者的突变具有导致间充质-上皮转化(MET)外显子14跳变的现象，这是通过FDA批准的测试所检测到的。

根据总体反应率和反应持续时间，该适应症在加速批准下得到批准。对于该适应症的持续批准可能取决于对临床益处的确证性试验的验证和描述。

【用法用量】

根据导致MET外显子14跳过的突变的存在，选择接受TABRECTA治疗的患者。

建议剂量：每天两次，每次400毫克，饭前或饭后均可。整片吞下，请勿打碎、压碎或咀嚼药片。

【不良反应】

最常见的不良反应(≥20%)为周围水肿，恶心，疲劳，呕吐，呼吸困难和食欲下降。

【注意事项】

间质性肺疾病(ILD)/肺炎：监测指示ILD/肺炎的新的或恶化的肺部症状。ILD/肺炎患者永久停用TABRECTA。

肝毒性：监测肝功能检查。根据严重程度，停药，减少剂量或永久停用TABRECTA。

光敏性风险：可能引起光敏性反应。劝告患者限制直接紫外线照射。

胚胎-胎儿毒性：可引起胎儿伤害。建议患者有胎儿潜在危险，并使用有效的避孕方法。

【药物相互作用】

强和中度CYP3A诱导剂：避免同时使用。

【特定人群中使用】

哺乳期：建议不要母乳喂养。

【禁忌】无

【贮藏】

用干燥剂盒分配原包装。存放在20°C至25°C(68°F至77°F)，允许偏移在15°C至30°C(59°F至86°F)之间; 防潮。

首次打开瓶子6周后，请丢弃所有剩余的未使用的TABRECTA。