曲美替尼(迈吉宁)Mekinist

曲美替尼(迈吉宁)Mekinist说明书

英文通用名称：Trametinib

英文商品名称：Mekinist

中文通用名称：曲美替尼

中文商品名称：迈吉宁

全部名称：曲美替尼，曲美替尼片，迈吉宁，Trametinib，Mekinist

剂型规格：片剂，0.5mg和2mg

【药品成分】

活性成分：曲美替尼

辅料：甘露醇、微晶纤维素、羟丙甲纤维素、交联羧甲基纤维素钠、十二烷基硫酸钠、胶态二氧化硅、硬脂酸镁、二氧化钛、聚乙二醇、聚山梨酯80(2mg规格)、氧化铁红(2mg规格)、氧化铁黄(0.5mg规格)。

【适应症】

1、单药或与达拉菲尼联和用于BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤。

2、联合达拉菲尼用于BRAF V600E突变-阳性转移性非小细胞性肺癌(NSCLC)。

【用法用量】

给药方法：

1.至少餐前1小时或餐后2小时服用，在相同时间服用。

2.本品联合甲磺酸达拉非尼时，应在每天相同时间服用本品每日一次，与在早晨或晚上给药的甲磺酸达拉非尼一起服用。不应咀嚼或压碎本品。

3.如果错过一剂本品，须最晚在预定的下一次给药之前12小时补上。如果距离下次预定的给药时间短于12小时，则不应该补服。

推荐剂量：2mg/day，口服，每日一次; 直到疾病进展或出现不可耐受的毒性。

剂量调整：

首次剂量减低：1.5mg，口服，每日1次;

第二次剂量减低：1mg，口服，每日1次;

随后调整：如不能耐受曲美替尼1mg/day，永久终止使用。

【不良反应】

曲美替尼单药治疗BRAF V600E突变阳性或V600K突变阳性的晚期黑色素瘤，主要的副作用和不良反应有：皮疹57%，痤疮样皮炎19%，皮肤干燥11%，瘙痒10%，甲沟炎10%，腹泻43%，口腔炎15%，腹痛13%，淋巴水肿32%，高血压15%，出血13%，天冬氨酸氨基转移酶(AST)升高60%，低白蛋白血症42%，丙氨酸氨基转移酶(ALT)升高39%，贫血38%，碱性磷酸酶升高24%

在曲美替尼联合达拉非尼治疗BRAF V600E或V600K突变阳性晚期黑色素瘤的临床试验中，患者主要的副作用和不良反应为：发热54%，寒战31%，皮疹32%，皮肤干燥10%，头痛30%，头晕11%，关节痛25%，肌痛15%，咳嗽20%，便秘13%，鼻咽炎12%，高血糖症60%，低磷酸血症38%，低钠血症25%，血碱性磷酸酶升高49%

【特殊人群使用】

肝损伤：轻度肝功能损害患者无需调整剂量。未获得有关中度或重度肝功能损害患者的临床数据;因此，无法确定其初始剂量调整的潜在需求。对于中度或重度肝功能损害患者，应慎用本品。

肾损伤：轻度或中度肾功能损害患者无需调整剂量。未获得有关重度肾功能损害患者的临床数据;因此，无法确定其初始剂量调整的潜在需求。对于重度肾功能损害患者，应慎用本品 。

儿童：尚未确定本品在儿童和青少年(<18岁)中的安全性和疗效。无可用数据。

老年人：65岁以上患者不需要调整初始剂量。但65岁以上患者可能需要较频繁进行剂量调整。

【注意事项】

1、不推荐用于BRAF抑制剂治疗后进展的黑色素瘤患者。

2、当出现以下达拉菲尼的不良反应时，不推荐调整曲美替尼的剂量：非皮肤性恶性肿瘤和葡萄膜炎。

3、对新原发性皮肤恶性病：无需剂量调整。

【药物相互作用】

1、当曲美替尼被使用与达拉非尼联用时避免同时给予CYP3A4和CYP2C8的强抑制剂。

2、当曲美替尼被使用与达拉非尼联用时避免同时给予CYP3A4和CYP2C8强诱导剂。

3、当曲美替尼被使用与达拉非尼联用时同时使用药物是CYP3A4，CYP2C8，CYP2C9，CYP2C19,和CYP2B6敏感底物，导致这些药物丧失疗效。

【贮藏】

避光，密闭，2～8℃储存。存放在原始包装中，保持药瓶紧闭，请勿去除干燥剂。

一旦打开，药瓶可以在不超过30℃下存放30天。