卢比替定/芦比替定/鲁比卡丁/卢比卡丁(lurbinectedin)Zepzelca说明书:
【英文通用名】lurbinectedin
【中文通用名】卢比替定
【英文商品名】Zepzelca
【其他名称】卢比克替定,芦比替定,卢比卡丁,鲁比卡丁
【全部名称】卢比替定,芦比替定,卢比克替定,鲁比卡丁,卢比卡丁,Zepzelca,lurbinectedin
【简介】
Zepzelca(卢比替定)是PharmaMar公司自主研发的海鞘素衍生物,是RNA聚合酶II的抑制剂,于2020年6月获得了FDA的加速批准。Zepzelca(卢比替定)不但能够抑制肿瘤细胞的致癌转录过程,而且可以通过抑制肿瘤相关巨噬细胞的致癌转录过程,从而杀死癌细胞。
2020年6月15日,美国食品药品监督管理局(FDA)批准了爵士制药公司(Jazz Pharmaceuticals plc)和PharmaMar公司的Zepzelca(卢比替定)注射剂上市,用于治疗铂类化疗后转移性小细胞肺癌(SCLC)疾病进展的成年患者。
【适应症】
卢比替定用于治疗转移性小细胞肺癌(SCLC)成人患者,这些患者在铂类化疗时/后,出现疾病进展。
【用法用量】
1、Zepzelca的推荐剂量为3.2 mg/m2,每21天静脉滴注60分钟以上,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。
2、仅当绝对中性粒细胞计数(ANC)至少为1500个细胞/mm3,血小板计数至少为100000个/mm3时,才开始使用Zepzelca治疗。
【副作用/不良反应】
常见的副作用可能包括:
最常见的不良反应,包括实验室异常(≥20%)为白细胞减少、淋巴细胞减少、疲劳、贫血、中性粒细胞减少、肌酐升高、丙氨酸转氨酶升高、血糖升高、血小板减少、恶心、食欲下降、肌肉骨骼疼痛、白蛋白下降、便秘、呼吸困难、钠减少、天冬氨酸转氨酶升高、呕吐、咳嗽、减少镁和腹泻。
不良反应:
1、如果出现过敏反应迹象:荨麻疹;呼吸困难;脸、嘴唇、舌头或喉咙肿胀,请立即就医。
2、如果出现以下情况,请立即联系医生:
(1)容易挫伤,异常出血,皮肤下有紫色或红色斑点;
(2)低红细胞(贫血)——皮肤苍白,异常疲劳,头晕或气短,手脚冰冷;
(3)白细胞计数低——发烧、口腔溃疡、皮肤溃疡、咽喉痛、咳嗽、呼吸困难;
(4)败血症症状——意识模糊、发烧或发冷、严重困倦、心跳加快、呼吸急促、感觉非常不舒服;
(5)肝脏问题——食欲不振、胃痛(右上侧)、疲劳、瘙痒、尿色暗、陶土色便、黄疸(皮肤或眼睛发黄)。
这不是完整的不良反应列表,其他不良反应可能会发生,具体请咨询医生。
【注意事项】
骨髓抑制:Zepzelca可引起骨髓抑制。仅对基线中性粒细胞计数至少为1500个/mm3,血小板计数至少为100000个/mm3的患者使用Zepzelca。每次给药前监测血液计数,包括中性粒细胞计数和血小板计数。对于中性粒细胞计数低于500细胞/mm3或任何低于正常下限的数值,建议使用G-CSF。根据严重程度停药、减少剂量或永久停止Zepzelca。
肝毒性:Zepzelca可引起肝毒性。在开始Zepzelca之前,在治疗期间定期监测肝功能测试,并根据临床指示进行监测。根据严重程度停药、减少剂量或永久停止Zepzelca。
胚胎-胎儿毒性:根据动物数据及其作用机制,Zepzelca给孕妇服用时会对胎儿造成伤害。告知孕妇对胎儿的潜在风险。建议有生殖潜力的女性患者在Zepzelca治疗期间和最终剂量后6个月内使用有效的避孕措施。建议有生殖潜力的女性伴侣的男性患者在Zepzelca治疗期间和最终剂量后的4个月内使用有效避孕措施。
【禁忌】
无。
【贮藏】
在2°C-8°C(36°F-46°F)下冷藏储存。
卢比替定是一种危险药物。遵循适用的特殊处理和处置程序。
【作用机制】
卢比替定是一种烷基化药物,与DNA小沟中的鸟嘌呤残基结合,形成加合物,导致DNA螺旋向大沟弯曲。加合物的形成会引发一系列的事件,影响DNA结合蛋白的后续活性,包括一些转录因子和DNA修复通路,从而导致细胞周期的紊乱,最终导致细胞死亡。
在体外,卢比替定抑制人类单核细胞活性,减少小鼠移植瘤中的巨噬细胞浸润。
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