厄布利塞(umbralisib)Ukoniq/TGR-1202说明书:
【英文通用名】umbralisib
【中文通用名】厄布利塞
【英文商品名】Ukoniq
【研发代号】TGR-1202
【全部名称】厄布利塞,umbralisib,Ukoniq,TGR-1202
【批准日期】2021年2月5日
【原研药生产公司】TG治疗公司
【剂型】片剂
【规格】200毫克
【适应症】
UKONIQ是一种激酶抑制剂,适用于患有以下疾病的成年患者:
复发或难治性边缘区淋巴瘤(MZL),他们至少接受过一种先前的抗CD20为基础的治疗方案。
复发或难治性滤泡性淋巴瘤(FL),至少接受过三项全身性治疗。
这些指示根据总体响应率在加速批准下得到批准。对于这些适应症的持续批准可能取决于验证试验中的临床验证和描述。
【用法用量】
推荐剂量:800mg每天一次与食物一起口服。通过中断治疗,减少剂量或中止治疗毒性。
【剂量修改】
减少不良反应的剂量
首次剂量减少:600 mg qDay
第二次剂量减少:400 mg qDay
无法耐受 400 毫克/天:永久停药
中性粒细胞减少症
中性粒细胞绝对计数 (ANC) 0.5-1 x 109/L
维持剂量
如果复发或持续,则暂停直至 ANC ≥1 x 10 9 /L,然后以相同剂量恢复
ANC <0.5 x 109/L
保留至 ANC ≥0.5 x 10 9 /L,然后以相同剂量恢复
如果复发,则以减少的剂量恢复
血小板减少症
血小板计数 25 至 <50 x 10 9 /L 伴有出血或 <25 x 10 9 /L
扣留直到血小板计数 ≥25 x 10 9 /L 并且出血消退(如果适用),然后以相同剂量恢复
如果复发,保留直到解决,然后以减少的剂量恢复
感染
包括机会性感染
3 级或 4 级感染
扣留直到解决,然后以相同或减少的剂量恢复
肺孢子菌肺炎(PJP)
疑似 PJP:在评估之前扣留
已确认的 PJP:永久停止
巨细胞病毒 (CMV) 感染
扣留直到感染或病毒血症消退,然后以相同或减少的剂量恢复
至少每月通过聚合酶链式反应或抗原测试监测 CMV 再激活
升高的 ALT/AST
ALT/AST >5x 到 <20x ULN:保留直到 AST/ALT <3x ULN,然后以减少的剂量恢复
ALT/AST >20x ULN:停止
腹泻或非感染性结肠炎
扣留直到解决,然后以相同或减少的剂量恢复
持续轻度或中度腹泻(超过基线每天 6 次大便)或
持续性无症状(1 级)结肠炎
如果复发,保留直到解决,然后以减少的剂量恢复
扣留直到解决,然后以减少的剂量恢复
严重腹泻(超过基线每天 6 次大便)或
腹痛、大便有粘液或血液、排便习惯改变、腹膜体征
中止
复发性严重腹泻或结肠炎(任何级别)
危及生命的腹泻或非感染性结肠炎
严重的皮肤反应
严重
扣留直到解决,然后以减少的剂量恢复或停止
如果再次挑战后再次出现,请停止
中止
危及生命的皮肤反应
Stevens-Johnson 综合征、中毒性表皮坏死松解症、嗜酸性粒细胞增多的药物反应和全身症状(任何级别)
其他不良反应
严重:扣留直到解决,然后以相同或减少的剂量恢复
危及生命:停止
肾功能不全
轻度或中度(CrCl 30-89 mL/min):无需调整剂量
重度(CrCl <30 mL/min):未研究
肝功能损害
轻度(总胆红素≤1.5x ULN 和任何 AST):无需调整剂量
中度或重度(总胆红素 >1.5x ULN 和任何 AST):未研究
【不良反应】
最常见的不良反应(≥15%),包括实验室异常,包括肌酐升高,腹泻性结肠炎,疲劳,恶心,中性粒细胞减少,转氨酶升高,肌肉骨骼疼痛,贫血,血小板减少症,上呼吸道感染,呕吐,腹痛,食欲下降和皮疹。
【警告和注意事项】
感染:监测发烧以及任何新的或恶化的感染迹象和症状。及时评估并根据需要进行处理。
中性粒细胞减少症:在治疗期间监测血球计数。
腹泻或非感染性结肠炎:监测腹泻性结肠炎的发展并酌情提供支持治疗。
肝毒性:监测肝功能。
严重的皮肤反应:根据严重的皮肤反应的严重程度和持续性,停药,降低剂量或中止治疗。
无效成分FD&C黄色5号引起的过敏反应:UKONIQ含有FD&C黄色5号(酒石黄),可能引起过敏型反应。
胚胎-胎儿毒性:可引起胎儿伤害。建议有胎儿风险的患者,并使用有效的避孕方法。
【禁忌症】
无
【特殊人群用药】
哺乳期:建议不要母乳喂养。
【作用机理】
Umbralisib抑制多种激酶。在基于生化和细胞的检测中,umbralisib抑制PI3Kδ和酪蛋白激酶CK1ε。PI3Kδ在正常和恶性B细胞中表达;CK1ε有与癌细胞的发病机理有关,包括淋巴样恶性肿瘤。
在生化分析中,Umbralisib还抑制ABL1的突变形式。 伞形文抑制细胞增殖,CXCL12介导的细胞黏附和CCL19介导的细胞迁移在体外进行淋巴瘤细胞系的研究。
【储存】
将该药存放在20°C至25°C下。允许在15°C和30°C之间进行移动。
咨询:厄布利塞(umbralisib)Ukoniq
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