特泊替尼/盐酸替波替尼片(Tepotinib)Tepmetko

特泊替尼/盐酸替波替尼片(Tepotinib)Tepmetko说明书：

【英文通用名】Tepotinib

【中文通用名】特泊替尼

【英文商品名】Tepmetko

【其他名称】盐酸替波替尼片

【全部名称】特泊替尼，盐酸替波替尼片，Tepotinib，Tepmetko

【剂型】片剂

【规格】250毫克

【适应症】

特泊替尼(Tepotinib/Tepmetko)适用于MET基因外显子14跳突变阳性不可切除进展和复发的非小细胞肺癌。

【用法用量】

推荐剂量：500mg每天一次，餐后口服。在1期临床试验中，最高爬坡到1400mg每天一次，仍不是最大耐受剂量。

剂量调整：如果因不良反应需要减量，可减量至250mg每天一次。如果仍无法耐受250mg每天一次，永久停药。

【不良反应】

常见不良反应(≥5%)：周围性水肿(48.3%)、恶心(23%)、腹泻(20.7%)、血肌酐升高(12.6%)、乏力(9.2%)、淀粉酶增加(8%)、ALT升高(6.9%)、AST升高(5.7%)和低白蛋白血症(5.7%)等。

常见3级不良反应：周围性水肿(8%)、淀粉酶增加(2.3%)、ALT升高(2.3%)、腹泻(1.1%)、无力(1.1%)和AST升高(1.1%)。

其他治疗相关不良反应：脂肪酶增加(4.6%)、疲劳(3.4%)、呕吐(3.4%)。

【禁忌】

尚不明确

【注意事项】

间质性肺病/肺炎：在VISON临床试验中，3.8%的患者发生间质性肺病/肺炎。如果发现患者出现间质性肺病/肺炎的症状，如呼吸困难、咳嗽和发烧等，及时去医院检查和治疗。

肝毒性：在VISON临床试验中，13.1%的患者发生ALT、AST、γ-GTP或ALP升高。重度肝功能损害患者禁止服用Tepotinib。服药前需检查肝功能，服药期间定期复查。

外周水肿：在VISON临床试验中，发现肢端水肿，低蛋白血症和胸水等体液潴留不良反应。如果在服药期间发现体重明显增加或呼吸困难等异常情况，及时去医院检查和治疗。

胚胎-胎儿毒性：动物试验显示，Tepotinib有胚胎-胎儿毒性。患者和伴侣应在服药期间和停药一周内，使用有效的避孕措施。

肾毒性：在VISON临床试验中，发现血肌酐升高(13.8%)，肾功能不全(2.3%)和急性肾损害(1.5%)等不良反应。服药前需检查肾功能，服药期间定期复查。

【贮藏】

室温保存，避免受潮。

【有效期】

24个月。

【作用机制】

特泊替尼是一种针对 MET 的激酶抑制剂，包括 METex14 跳跃突变。特泊替尼每天给药一次，可抑制 MET 磷酸化和随后的下游信号通路，以抑制肿瘤生长、不依赖锚定的生长和MET依赖性肿瘤细胞的迁移。它还被证明可以抑制临床相关浓度的褪黑激素 2 和咪唑啉1受体。