培米替尼/培美替尼/佩米替尼/达伯坦(pemigatinib)pemazyre说明书:
【英文通用名】pemigatinib
【中文通用名】培米替尼
【英文商品名】pemazyre
【中文商品名】达伯坦
【其他名称】培美替尼,佩米替尼
【全部名称】培米替尼,培美替尼,佩米替尼,达伯坦,pemigatinib,pemazyre
【原研药生产药企】美国Incyte公司
【仿制药生产药企】老挝南塔(Namtha)制药,巴拉圭博克龙(BoqueRon)制药
【剂型】片剂
【规格】4.5mg,9mg,13.5mg
【适应症】
1、胆管癌,已经转移(扩散到身体其他部位)或局部晚期,无法通过手术治疗。
2、用于治疗FGFR2基因融合或FGFR2基因结构发生其他变化的疾病的成年人。
【用法用量】
1、建议剂量为连续1天每天口服13.5mg,连续14天,然后在21天周期内停药7天。继续治疗直至疾病进展或发生不可接受的毒性。
2、吞咽整个片剂,带或不带食物。
【不良反应】
1、腹泻、恶心、口味变化
2、呕吐、食欲不振、减肥
3、便秘、胃痛、口疮
4、口干和/或皮肤干燥;尿量减少;或心跳加快
5、指甲炎、脱发、头疼
6、疲劳、关节痛、尿痛、四肢或者关节肿痛
7、视力模糊、眼球漂浮物、看到闪光或其他视力变化
8、肌肉痉挛、麻木或口干舌燥
【禁忌】
无
【注意事项】
1、PEMAZYRE可引起视网膜色素上皮脱离。在治疗开始前,治疗的前6个月每2个月以及此后每3个月进行眼科检查,包括光学相干断层扫描(OCT),并在任何时候紧急出现视觉症状。
2、高磷酸盐血症:磷酸盐水平升高是PEMAZYRE的药效学作用。监测并预防高磷酸盐血症,降低剂量或根据高磷血症的持续时间和严重程度永久终止治疗。
3、胚胎-胎儿毒性:可引起胎儿伤害。告知患者生殖潜能对胎儿的潜在危险并使用有效的避孕方法。
【贮藏】
密封常温下保存,放置在干燥、阴凉处,放在儿童不能触及的地方。
【作用机制】
1、Pemigatinib是一种靶向FGFR1、2和3的小分子激酶抑制剂,IC50值小于2nM。
2、Pemigatinib还在体外抑制FGFR4的浓度比抑制FGFR1、2和3的浓度高约100倍。
3、Pemigatinib通过激活FGFR扩增和融合导致FGFR组成型激活,从而抑制FGFR1-3磷酸化和信号传导并降低细胞活力。
4、本构FGFR信号可以支持恶性细胞的增殖和存活。培米替尼在具有FGFR1,FGFR2或FGFR3改变的人类肿瘤的小鼠异种移植模型中表现出抗肿瘤活性,从而导致本构FGFR激活,包括表达患者的胆管癌异种移植模型 致癌性FGFR2-Transformer-2 beta同源物(TRA2b)融合蛋白。
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