培米替尼/培美替尼/佩米替尼/达伯坦(pemigatinib)pemazyre

培米替尼/培美替尼/佩米替尼/达伯坦(pemigatinib)pemazyre说明书：

【英文通用名】pemigatinib

【中文通用名】培米替尼

【英文商品名】pemazyre

【中文商品名】达伯坦

【其他名称】培美替尼，佩米替尼

【全部名称】培米替尼，培美替尼，佩米替尼，达伯坦，pemigatinib，pemazyre

【原研药生产药企】美国Incyte公司

【仿制药生产药企】老挝南塔(Namtha)制药，巴拉圭博克龙(BoqueRon)制药

【剂型】片剂

【规格】4.5mg，9mg，13.5mg

【适应症】

1、胆管癌，已经转移(扩散到身体其他部位)或局部晚期，无法通过手术治疗。

2、用于治疗FGFR2基因融合或FGFR2基因结构发生其他变化的疾病的成年人。

【用法用量】

1、建议剂量为连续1天每天口服13.5mg，连续14天，然后在21天周期内停药7天。继续治疗直至疾病进展或发生不可接受的毒性。

2、吞咽整个片剂，带或不带食物。

【不良反应】

1、腹泻、恶心、口味变化

2、呕吐、食欲不振、减肥

3、便秘、胃痛、口疮

4、口干和/或皮肤干燥;尿量减少;或心跳加快

5、指甲炎、脱发、头疼

6、疲劳、关节痛、尿痛、四肢或者关节肿痛

7、视力模糊、眼球漂浮物、看到闪光或其他视力变化

8、肌肉痉挛、麻木或口干舌燥

【禁忌】

无

【注意事项】

1、PEMAZYRE可引起视网膜色素上皮脱离。在治疗开始前，治疗的前6个月每2个月以及此后每3个月进行眼科检查，包括光学相干断层扫描(OCT)，并在任何时候紧急出现视觉症状。

2、高磷酸盐血症：磷酸盐水平升高是PEMAZYRE的药效学作用。监测并预防高磷酸盐血症，降低剂量或根据高磷血症的持续时间和严重程度永久终止治疗。

3、胚胎-胎儿毒性：可引起胎儿伤害。告知患者生殖潜能对胎儿的潜在危险并使用有效的避孕方法。

【贮藏】

密封常温下保存，放置在干燥、阴凉处，放在儿童不能触及的地方。

【作用机制】

1、Pemigatinib是一种靶向FGFR1、2和3的小分子激酶抑制剂，IC50值小于2nM。

2、Pemigatinib还在体外抑制FGFR4的浓度比抑制FGFR1、2和3的浓度高约100倍。

3、Pemigatinib通过激活FGFR扩增和融合导致FGFR组成型激活，从而抑制FGFR1-3磷酸化和信号传导并降低细胞活力。

4、本构FGFR信号可以支持恶性细胞的增殖和存活。培米替尼在具有FGFR1，FGFR2或FGFR3改变的人类肿瘤的小鼠异种移植模型中表现出抗肿瘤活性，从而导致本构FGFR激活，包括表达患者的胆管癌异种移植模型 致癌性FGFR2-Transformer-2 beta同源物(TRA2b)融合蛋白。