凡德他尼(Vandetanib)Caprelsa

凡德他尼(Vandetanib)Caprelsa说明书

通用名称：凡德他尼

英文名称：Vandetanib

全部名称：凡德他尼，凡德他尼片，Vandetanib，Caprelsa，Zactima，ZD6474

活性成分：凡德他尼

分子式：C22H24BrFN4O2

剂型规格：片剂，100mg和300mg

【适应症】

(1)凡德他尼是一种激酶抑制剂适用于治疗不能切除，局部晚期或转移的有症状或进展的髓样甲状腺癌。因为凡德他尼有治疗相关风险，在惰性，无症状或缓慢进展疾病患者中使用凡德他尼应谨慎小心考虑。

(2)在非小细胞肺癌患者中，也存在这些靶点的突变，因此该药物也被用于特定基因突变肺癌患者，在非小细胞肺癌的临床研究中，有的研究者甚至称其为“易瑞沙二代”。只是目前，凡德他尼在临床上的应用还只是髓样甲状腺癌。

【用法用量】

推荐剂量：

凡德他尼每天剂量为300 mg，连续服用直至病情出现进展或出现无法耐受的毒副作用。

服用方法：

口服，可与食物一起服用。

如果出现漏服，离下次服药时间小于12小时的话，可以不用补服。

对于有吞咽困难的患者，不应压碎凡德他尼片，可以将凡德他尼片溶解在温水里，然后立即服用。为了确保药物没有残留在杯子里，应该用温水冲洗杯子，并将温水喝下。

凡德他尼不应被压碎，应避免皮肤和粘膜直接接触压碎片，如不慎接触到，应立即用清水彻底冲洗。

【副作用和不良反应】

(1)服用凡德他尼最常见(发生率>20%)的副作用和不良反应是：腹泻，皮疹，痤疮，恶心，高血压，头痛，疲乏，食欲减退，和腹痛。

(2)最常见的(发生率>20%)的实验室异常是：血钙降低，谷丙转氨酶ALT升高，血糖降低。

(3)在临床试验中，凡德他尼主要的(发生率>10%)的副作用和不良反应有：腹泻/结肠炎57%，皮疹53%，痤疮样皮炎/痤疮35%，恶心33%，高血压33%，头痛26%，疲乏24%，食欲减退21%，腹痛21%，皮肤干燥15%，呕吐15%，虚弱15%，心电图QT延长14%，光敏反应13%，失眠13%，鼻咽炎11%，消化不良11%，低钙血症11%，咳嗽11%，皮肤瘙痒11%，体重减轻10%，蛋白尿10%，抑郁10%

【特殊人群用药】

(1)儿童：尚未确定凡德他尼在儿童患者中的安全性和疗效。

(2)老年人：对超过65岁的患者无需调整起始剂量。对超过75岁的患者，研究资料有限。

(3)肾功能受损患者：中度(肌酐清除率≥30至<50 mL/min)和严重(肌酐清除率<30 mL/min)肾功能受损的患者，起始剂量应减低至200 mg。

(4)肝功能受损患者：有中度(Child-Pugh B)和严重(Child-Pugh C)肝受损患者中不建议使用Vandetanib，因安全性和疗效尚未确定。

(5)孕妇和哺乳期女性：

妊娠：凡德他尼对胎儿存在潜在的危害，有生育能力的妇女在使用凡德他尼期间以及用药结束后至少4个月内，应该严格避孕。

哺乳：凡德他尼可能进入乳汁对婴儿产生危害，因此应该根据药物对哺乳期妈妈的重要性，决定是否停止哺乳或者停止服药。

【注意事项】

(1)开始使用vandetanib治疗后2-4周和8-12周，和其后每3个月及剂量调整后，监查心电图和血清钾，钙和TSH水平。当剂量减低适当。

(2)严重皮肤反应可能促使死亡，应永远终止vandetanib。

(3)存在非特异性呼吸征象和症状例如缺氧，胸腔积液，咳嗽，或呼吸困难等患者。建议及时报告呼吸症状。

(4)出现严重缺血性脑血管事件，出血，心衰，腹泻，甲状腺低下症，高血压，和可逆性后脑白质脑病综合征应终止vandetanib。

(5)vandetanib给予妊娠妇女可能致死。建议妇女接受vandetanib治疗后4个月避免妊娠。

(6)因为QT延长，提高了尖端扭转型室性心动过速和骤死的风险，只能通过严格分配计划(vandetanib REMS)计划得到vandetanib。只有经认证的处方者和药房能够分配到vandetanib。

【药物相互作用】

(1)CYP3A4诱导剂：

(2)CYP3A4诱导剂药物可能改变凡德他尼的血浆浓度。当接受凡德他尼治疗时，应避免同时使用强CYP3A4诱导剂，比如地塞米松、苯妥英、卡马西平、利福平、利福布汀、利福喷丁、苯巴比妥等。

圣约翰草可能不可预测地降低凡德他尼的暴露量，也应该避免服用。

(3)延长QT间期药物：应避免在服用凡德他尼期间同时服用可能延长QT间期的药物。

【贮藏】凡德他尼应贮存在25°C环境中;外出时允许温度在15°C ~30°C 。