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伊沙佐米/恩莱瑞(Ixazomib)Ninlaro

  • 伊沙佐米/恩莱瑞(Ixazomib)Ninlaro说明书: 【中文通用名】伊沙佐米 【英文通用名】Ixazomib 【中文商品名】恩莱瑞 【英文商品名】Ninlaro 【全部名称】伊沙佐米,恩莱瑞,Ixazomib,Ninlaro,Iksazomib,ISAMI 【……
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伊沙佐米/恩莱瑞(Ixazomib)Ninlaro说明书:

【中文通用名】伊沙佐米

【英文通用名】Ixazomib

【中文商品名】恩莱瑞

【英文商品名】Ninlaro

【全部名称】伊沙佐米,恩莱瑞,Ixazomib,Ninlaro,Iksazomib,ISAMI

【原研药生产厂家】武田制药公司

【仿制药生产厂家】老挝第二制药厂,老挝南塔制药厂,老挝大熊制药厂

【剂型】胶囊

【规格】4mg胶囊/3粒/板/1板/盒

【简介】

伊沙佐米是一种口服的、具有高选择性的蛋白酶体抑制剂,由武田制药公司研发,于2015年11月20日首次在美国获得批准上市的药品。

批准的适应症为:伊沙佐米与来那度胺和地塞米松联合用于治疗既往至少接受过一线治疗的多发性骨髓瘤。欧盟EMEA亦于2016年11月21日批准该适应症。此次在中国,基于伊沙佐米全球多中心研究数据及中国患者研究数据,批准本品用于“与来那度胺和地塞米松联用,治疗已接受过至少一线既往治疗的多发性骨髓瘤成人患者”。

【适应症】

伊沙佐米是一个蛋白体抑制剂适用与来那度胺和地塞米松联用为有多发性骨髓瘤患者曽接受至少一种以前治疗的治疗。

【用法用量】

成人多发性骨髓瘤常用剂量:

1、推荐起始剂量4mg口服,在28一天疗程的第1,8和15天。

2、应在服用食物前至少一小时或饭后至少2小时。

3、伊沙佐米与来那度胺和地塞米松联用

(1)伊沙佐米的推荐起始剂量是4mg/次口服,一周1次在28天疗程的第1,8和15天。

(2)来那度胺的推荐起始剂量是25mg/天,28天治疗疗程的第1天至21天。

(3)地塞米松的推荐起始剂量是40mg/次,在28天治疗疗程的第1,8,15和22天。

4、漏服剂量

(1)如果延迟或错过剂量,只有在下一次预定剂量为72小时或更长时间后才应服用该剂量。错过的剂量不应在下次计划剂量的72小时内服用。不能用双倍剂量来弥补漏服的剂量。

(2)如果服药后出现呕吐,患者不应重复服药。患者应在下一次预定剂量时恢复给药。

【不良反应】

1、发生率>10%:

(1)心血管:周围水肿(25%)

(2)中枢神经系统:周围神经病变(28%;3级:2%),周围感觉神经病变(19%)

(3)皮肤科:皮疹(19%)

(4)胃肠道:腹泻(42%)、便秘(34%)、恶心(26%)、呕吐(22%)

(5)血液和肿瘤:血小板减少症(78%;3/4级:26%),中性粒细胞减少症(67%;3/4级:26%)

(6)神经肌肉和骨骼:背痛(21%)

(7)眼科:眼病(26%)

(8)呼吸道:上呼吸道感染(19%)

2、发生率1%-10%:

(1)肝:肝功能不全(6%)

(2)感染:带状疱疹(4%;<1%,抗病毒预防)

(3)眼科:视力模糊(6%)、结膜炎(6%)、干眼症(5%)

3、发生率<1%:

胆汁淤积性肝炎,肝细胞性肝炎,肝毒性,肝脂肪变性,周围运动神经病变,可逆性后部白质脑病综合征,史蒂文斯-约翰逊综合征,甜综合征,血栓性血小板减少性紫癜,横贯性脊髓炎,肿瘤溶解综合征。

【禁忌】

对伊沙佐米或制剂的任何成分过敏

【警告和注意事项】

(1)血小板减少:治疗期间监视血小板计数至少每月和调整,当需要时。

(2)胃肠道毒性:对严重腹泻,便秘,恶心,和呕吐,当需要时调整给药。

(3)外周神经病变:监视患者外周神经病变的症状和调整给药,当需要时。

(4)外周水肿:监视液体潴留。研究潜在原因,当适当。调整给药,当需要时。

(5)皮肤反应:监视患者皮疹和调整给药,当需要时。

(6)肝毒性:治疗期间监视肝酶。

(7)胚胎胎儿毒性:NINLARO可能致胎儿危害。忠告生殖潜能女性和使用有效避孕。

(8)带状疱疹感染:已报告带状疱疹感染;接受抗病毒预防的患者感染率较低。在伊沙佐米治疗期间考虑抗病毒预防以降低带状疱疹再激活的风险。

(9)骨髓抑制:中性粒细胞减少和血小板减少在临床试验中被普遍报道;3级和4级毒性也被观察到。血小板最低值通常发生在每个周期的第14至21天,在随后的周期开始时恢复到基线水平。在治疗期间至少每月监测一次血小板计数,并考虑在最初3个周期内更频繁的监测。可能需要中断治疗、减少剂量和/或输注血小板。监测中性粒细胞减少症的全血计数(有差异);可能需要中断治疗或调整剂量。

(10)具有生殖潜能的男性和女性应在治疗期间和最后一次给药后90天内使用有效避孕措施。

【贮藏】

1、储存温度≤30°C(86°F)。

2、不要冷冻。

3、在使用前,请保存在原包装中。

【作用机制】

伊沙佐米(Ixazomib)是一种可逆地抑制蛋白酶体,这是一种调节细胞内蛋白质稳态的酶复合物。具体地说,它可逆地抑制20S蛋白酶体β5亚单位的糜蛋白酶样活性,导致信号级联激活、细胞周期阻滞和凋亡。

【疗效与安全】

支持本品在中国获得批准上市的主要依据是全球关键研究C16010,以及C16010中国延续性研究。该2项试验包括800多名至少接受过一种既往治疗的MM患者全球关键研究C16010研究是一项随机、双盲、安慰剂对照、国际多中心III期研究,在包括中国在内的26个国家开展,研究评价了复发和/或难治的多发性骨髓瘤患者接受伊沙佐米联合来那度胺和地塞米松治疗的疗效和安全性。总共722例患者(ITT人群)以1: 1的比例被随机分配接受伊沙佐米联合来那度胺和地塞米松(N=360;伊沙佐米治疗方案组)或安慰剂联合来那度胺和地塞米松(N=362;安慰剂治疗方案组)治疗,直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。 试验入组了难治性,包括原发性难治性、既往治疗后复发或对任何既往治疗难治且已复发的多发性骨髓瘤患者。主要终点为独立审评委员会(IRC)判断的无进展生存期(PFS)。在C16010 全球研究中,独立审查委员会(IRC)评估的无进展生存期(PFS)有统计学显著性改善,与安慰剂治疗方案组相比,伊沙佐米治疗方案组中位PFS改善35%(HR = 0.742;P = 0.012)。伊沙佐米治疗方案组相比安慰剂治疗方案组中位PFS延长约6个月(20.6个月vs 14.7个月),PFS有显著的临床改善。伊沙佐米治疗方案组和安慰剂治疗方案组的确认ORR分别为78.3%和71.5%(比值比[OR]=1.44;p=0.035)。伊沙佐米治疗方案组和安慰剂治疗方案组的确认VGPR及更佳应答率分别为48.1%和39.0%(OR=1.45;p=0.014)。伊沙佐米治疗方案组的确认CR率几乎为安慰剂治疗方案组的两倍(11.7% vs 6.6%;OR=1.87;P=0.019)。

在中国,采用基本一致的研究设计和入排标准,进行了一项随机,双盲,安慰剂对照的III期C16010中国延续性研究。入组研究的许多患者在初次诊断时为晚期疾病,Duria-Salmon分期为III期(69%),并且有60%的患者接受过至少2线既往治疗,63%的患者沙利度胺耐药。中国延续研究在主要终点(IRC评估的无进展生存期PFS)等重要的研究设计方面保持与C16010全球研究相同。此研究中共随机受试者115例,伊沙佐米治疗方案组57例,安慰剂治疗方案组58例,在主要分析(中位随访8个月和中位治疗6个周期)中,伊沙佐米治疗方案组中位PFS为6.7个月,安慰剂治疗方案组为4个月(p值= 0.035,HR = 0.60)。对于中位随访19.8个月的OS最终分析中,中位OS得到了10个月的改善(伊沙佐米治疗方案组患者的中位OS为25.8个月,安慰剂治疗方案组患者的中位OS为15.8个月[p值= 0.0014,HR = 0.42,95%CI:0.242,0.726])。根据IRC评估,伊沙佐米治疗方案组中总体缓解率(ORR)为56.1%,安慰剂治疗方案组中为31%(比值比=2.84,p=0.007)。伊沙佐米治疗方案组中完全缓解(CR)及非常好的部分缓解(VGPR)率为24.6%,安慰剂治疗方案组中为12.1%。根据IRC评估,伊沙佐米治疗方案组的至进展时间长于安慰剂治疗方案组(中位数分别为7.3个月vs. 4.1个月;HR=0.583;p=0.032)。相对于全球关键研究,中国研究入组了较高比例的具有较大肿瘤负荷、既往接受多线治疗,预后较差的MM受试者,上述PFS和OS的生存获益的改善具有切实的临床意义。本研究中也收集了中国受试者的药代动力学(PK)数据,未提示存在种族差异性的特征。



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