哌柏西利palbociclib(帕博西尼,爱博新)

哌柏西利palbociclib(帕博西尼,爱博新)说明书

通用名称：哌柏西利

商品名称：爱博新

全部名称：哌柏西利，帕博西尼，帕博西林，爱博新，palbociclib，Ibrance，Palbonix

原研药厂：美国辉瑞制药

仿制药厂：孟加拉碧康制药，孟加拉伊思达制药，东盟(老挝)制药

剂型规格：胶囊，125mg

【适应症】

1.与来曲唑联合，用于治疗绝经后ER阳性、HER2阴性进展期转移性乳腺癌患者。

2.与氟维司群联合，用于内分泌治疗后进展的ER阳性、HER2阴性乳腺癌患者。

【用法用量】

1.推荐剂量：

哌柏西利的推荐剂量为125mg，每天一次，连续服用21天，之后停药7天(3/1给药方案)，28天为一个治疗周期。治疗应当持续进行，除非患者不再有临床获益或出现不可接受的毒性。

当与来曲唑联用时，来曲唑的推荐剂量为2.5mg，口服，每天一次，在整个28天治疗周期连续服药。具体请参见来曲唑批准的说明书。

2.给药方法：

口服。应与食物同服，最好随餐服药以确保哌柏西利暴露量一致。哌柏西利不得与葡萄柚或葡萄柚汁同服。

哌柏西利胶囊应整粒吞服(吞服前不得咀嚼、压碎或打开胶囊)。如果胶囊出现破损、裂纹或其他不完整的情况，则不得服用。

应鼓励患者在每天大约相同的时间服药。如果患者呕吐或者漏服，当天不得补服。应照常进行下次服药。

3.与CYP3A强效抑制剂合用时的剂量调整：

避免伴随使用CYP3A强效抑制剂，考虑替换为没有或只有微弱CYP3A抑制作用的其他伴随用药。如果患者必须合用CYP3A强效抑制剂，则将哌柏西利的剂量减少至75mg，每天一次。如果停用强效抑制剂，则将哌柏西利的剂量增加至开始使用CYP3A强效抑制剂之前的剂量(在抑制剂的3至5个半衰期后)。

【特殊人群中使用】

1.老年人：≥65岁的患者无需调整哌柏西利的剂量。

2.儿科人群：尚未确定哌柏西利在≤18岁儿童和青少年患者中的安全性和疗效。没有数据可用。

3.肝损伤：

(1)轻度或中度肝损伤患者(Child-PughA级和B级)无需调整哌柏西利的剂量。

(2)重度肝损伤(Child-PughC级)患者的推荐剂量为75mg，每天一次，采用3/1给药方案。

4.肾损伤：轻度、中度或重度肾损伤患者(肌酐清除率[CreatinineClearance,CrCl]≥15mL/min)无需调整哌柏西利的剂量。需要血液透析患者的数据不充分，无法对该人群提供任何剂量调整建议。

【不良反应】

最常见不良反应(发生率≥10%)是中性粒细胞减少，白细胞减少，疲乏，贫血，上呼吸道感染，恶心，口炎，脱发，腹泻，血小板减少，食欲减退，呕吐，乏力，周围神经病变，和鼻衄。

【注意事项】

1.血液学：可能发生中性粒细胞减少。监视完全血细胞计数IBRANCE治疗开始前和在每个疗程开始，以及在头两个疗程第14天，和当临床指示时。

2.感染：监视体征和症状和适当时不给药。

3.胚胎胎儿毒性：可能致胎儿危害。忠告患者对胎儿潜在风险和使用有效避孕。

【贮藏】

贮存在20℃-25℃; 外出允许15℃-30℃间。

【治疗优势】

1.治疗效果好：帕博西尼与来曲唑联合与来曲唑单药治疗相比，可使乳腺癌无进展生存期延长一倍以上，是乳腺癌患者的新希望，疗效获得突破。

2.不良反应发生率低：帕博西尼是胶囊剂，口服即可，与注射剂相比，安全性更高，便于患者服用，提高患者依从性。此外这种药并没有传统化疗的副作用，如肠道反应等较轻微。

3.靶向性强：由于肿瘤细胞Cyclin D水平升高，能够增加细胞对药物的敏感性，增加药物的靶向性。

4.服用方便：帕博西尼是口服药物，只需每天一次，一次125mg，连续吃3周，休息1周，不受地点限制。