泊马度胺(Pomalidomide)

泊马度胺(Pomalidomide)说明书

通用名称：泊马度胺

商品名称：Pomalid

全部名称：泊马度胺，泊马度胺胶囊，Pomalid，Pomalidomide，Pomalyst，lmnovid

剂型规格：胶囊，1mg、2mg、4mg

【适应症】

与地塞米松联用，适用于既往接受过至少两种治疗(包括来那度胺和一种蛋白酶体抑制剂)，且在最后一次治疗期间或治疗结束后60天内发生疾病进展的成年多发性骨髓瘤(MM)患者。

【用法用量】

第1-21天，给予泊马度胺4mg;第1，8，15和22天，给予低剂量地塞米松40mg(年龄>75岁的患者，20mg)，治疗至患者疾病进展或不可耐受的毒性反应。

【不良反应】

1.发生率>10%：

疲劳和虚弱(55-63%)

中性粒细胞减少症(47-52%)

呼吸困难(34-45%)

贫血(38-39%)

便秘(35-36%)

恶心(22-36%)

腹泻(33-34%)

背痛(30-32%)

上呼吸道感染(25-32%)

发火(19-30%)

肺炎(23-29%)

血小板减少症(23-25%)

周围水肿(16-23%)

肌肉骨骼胸痛(20-22%)

食欲下降(18-22%)

皮疹(16-22%)

咳嗽(14-21%)

高钙血症(12-21%)

头晕(17-20%)

肌肉痉挛(19%)

白细胞减少症(11-18%)

关节痛(15-16%)

尿路感染(8-16%)

多汗症(6-16%)

高血糖(12-15%)

肌肉骨骼疼痛(11-15%)

鼻出血(11-15%)

瘙痒症(11-15%)

血肌酐增加(11-15%)

肾功能衰竭(10-15%)

淋巴细胞减少症(4-15%)

呕吐(13-14%)

减重(8-14%)

失眠(7-14%)

肢体疼痛(5-14%)

低钠血症(10-13%)

混乱状态(10-13%)

震颤(9-13%)

头痛(8-13%)

盗汗(5-13%)

肌肉无力(12%)

低钙血症(6-12%)

骨痛(5-12%)

低钾血症(11%)

皮肤干燥(9-11%)

寒战(9-11%)

焦虑(7-11%)

体重增加(1-11%)

2.发生率1-10%：

神经病变，外周(7-10%)

疼痛(5-6%)

血栓栓塞(3%)

发热性中性粒细胞减少症(3%)

【注意事项】

1.血液学毒性：中性粒细胞减少是最常报道3/4级不良事件。监视患者血液学毒性，尤其是中性粒细胞减少。

2.肝：肝功能衰竭包括死亡;监测肝功能检查每月一次。

3.过敏反应：血管性水肿和严重皮肤病反应的报道。对于血管性水肿中止Pomalidomide和严重皮肤病反应。

4.肿瘤溶解综合征(TLS):TLS在风险监测患者(即，那些具有高肿瘤负荷)，并采取适当的预防措施。

【禁忌】孕妇禁用本品

【贮藏】密封，30℃以下保存

【作用机制】

Pomalidomide，一种沙利度胺类似物，是一种有抗肿瘤活性的免疫调节剂。在体外细胞学试验，pomalidomide 抑制造血肿瘤细胞增殖和诱导凋亡。此外，pomalidomide 抑制来那度胺-耐药，多发性骨髓瘤细胞株的增殖和在来那度胺-敏感和来那度胺-耐药细胞株与地塞米松协同诱导肿瘤细胞凋亡。Pomalidomide增强T细胞和天然杀伤(NK)细胞介导的免疫和抑制单核细胞促炎性细胞因子的生成(如，TNF-α和IL-6)。在小鼠肿瘤模型和体外脐带模型中Pomalidomide 显示抗血管生成活性。